بهترین نظریه‌ای که درمورد گیرنده‌ها از نظر فعالیت و تمایلشان به دارو پذیرفته شده است این است که گیرنده‌ها در در دو حالت فیزیکی قرار دارند. (سال ۱۹۹۱- کتاب دراگ اکشن)

• گیرنده‌ی فعال (R_a):
• گیرنده‌ی غیرفعال (R_i):

انواع دارو:

• -آگونیست کامل (D_a): دارویی که کارآیی آن صددرصد است. (روی حالت فعال گیرنده یا R_a می‌نشینند).
• آگونیست نسبی (پارشیال) (D_par): دارویی که کارآیی آن زیر صد‌درصد است. به این آگونیست-‌آنتاگونیست نیز می‌گویند. اگر به تنهایی استفاده شود نقش آن آگونیستی است اما اگر همراه با یک آگونیست کامل استفاده شود در واقع نقش آنتاگونیست را ایفا می‌کند (روی حالت فعال گیرنده یا R_a می‌نشینند).
• آنتاگونیست: دارویی است که کارایی صفر است اما پاسخ را می‌بینیم مثل پروپرانولول که در واقع گیرنده و اثرات داخل سلولی را متوقف می‌کند اما پاسخ داریم (روی حالت فعال گیرنده یا R_a می‌نشینند).
• آگونیست معکوس: بعضی از دارو‌ها هستند که فقط روی حالت غیرفعال (R_i) گیرنده می‌نشینند. کلاً گیرنده را دفرمه می‌کنند و دیگر خودش و سایر داروه‌ها قادر نیستند بر روی آن گیرنده بنشینند. مثال برای این نوع دارو داروی بتاکاربولین است که روی گیرنده‌های گابای A می‌شود. (GABA_A)